今年で２７回目となる農薬デザイン研究会は１１月８日、東京お茶の水のホテルジュラクにて約１００名が参加して開催された。研究会の実行 委員長浅見忠男氏（東京大学農学生命科学研究科）による開会挨拶に続いて下記講演、セミナーおよびポスター発表が行われた。
講演1：「シクロプロパンの特性を生かした高選択的合成法の開発と生理活性物質合成への応用」　西井　良典（信州大学）
講演2：「新規痛風・高尿酸血症治療薬の設計と創薬研究」　近藤　史郎（帝人）
講演3：「Structural optimization of agrochemicals cocrystal phases」　Chris Frampton （Sigma-Aldrich）
講演4：「オーキシン：その生合成経路の解明と今後の展開」　笠原　博幸（理研横浜研究所）
セミナー：「In-situ borylation with tetrakis(dimethylamino)diboron-a new versatile borylation method-」 Joachim Sehmidt-Leithoff （BASF）

ポスター発表：（数が多いので演題の１部と研究グループのみ記載）
新規ベンゾイルピラゾール除草剤（日本曹達）、アミノピリミジン系殺菌剤（エス・デイー・エス　バイオテック）、１，２，４−チアジアゾール系殺虫剤（北興化学）、カルボン酸アミド系 殺菌剤の構造と活性（三井化学アグロ）、新規除草剤メタゾスルフロン誘導体（日産化学）、ストリゴラクトンミミック、ＩＡＡアゴニスト・アンタゴニスト、ジベレリン様活性化合物、ジベレリン 受容体に対する阻害剤、ストリゴラクトン内生量、ジベレリン生合成酵素制御剤（以上６題、東京大学）、Gallic acid誘導体の抗菌活性（東京農業大）、Ｃ−Ｆ結合の 開裂による含フッソ化合物の合成と生理活性、トリフルオロイソキサゾリン類の合成、イソキサゾリンーＮ−オキシドの合成、インドールトリフロンの合成（以上4件名古屋工大）、 ニッポンクサカゲロウの殺虫成分、７，７’−エポキシリグナン全立体異性体の合成と植物成長阻害活性、イミダクロプリド類縁体とイエバエ受容体モデルを用いたドッキング 　スタデイ、抗カビ活性を有する(+)-ジヒドログアイアレテイック　アシッド誘導体合成とＱＳＡR（以上4件、愛媛大）、中国産薬用ハーブから単離されたmaoecrystal Vの 合成研究（東北大）、インシリコスクリーニングによるブラシノライド様化合物の探索（京都大）。

講演1では、特にハロゲン化シクロプロパンを出発原料として多様な合成展開を行っていた。その中で、ハロシクロプロピルメチルエーテル型の 新規ピレスロイド（Ｌ−１）の８つの全立体異性体を合成し、Tobacco cutworm, Common mosquitoに対する殺虫活性を評価したところ、１Ｒ，２Ｓ，３Ｓ体のみ活性を 示し、他の異性体は不活性であった。

セミナーでは、新しいホウ素化試薬テトラキス（ジメチルアミノ）ジボラン（ＤＭA4B2、Ｓ−１)を用いるホウ素化反応について紹介した。ＤＭＡ４Ｂ２は、 ベンゼン環上およびビニル位の塩素、臭素、トリフレートとの置換反応により多様なホウ素誘導体を合成できる。この反応は、酢酸カリウム、白金触媒、ジオールの存在下でのみ 進行する。

講演2では、痛風・高尿酸血症の治療薬フェブキソスタットの開発について紹介した。フェブキソスタットは、この分野での第一選択薬であるアロ プリノールに優る治療薬として2011年に上市された。この薬剤の作用機序は、アロプリノールと同様にキサンチン酸化還元酵素（ＸＯ)を阻害して尿酸の産生を抑制する。開発の 過程で酵素阻害活性がより強い多くの類縁体が強い変異原生のために脱落したという。講演3では、農薬など生理活性物質の結晶構造が吸湿性、融点、解離性、加工性など に及ぼす影響について説明した。例として種子殺菌剤ピリメタニルを取り上げ、有機酸塩の共結晶（Ｃｏcrystal)における結晶構造の違いを説明した。この殺菌剤を水溶液 として種子浸漬に用いた場合、結晶構造の違いが何らかの形で発現するのかを質問したが、明確な回答は得られなかった。

植物の主要なオーキシンであるインドール-3-酢酸（ＩＡA)は約70年前に同定された。現在、ＩＡＡは光屈性以外にも、胚発生や花芽形成、 頂芽優勢、重力屈性などに関与する植物ホルモン」として知られている。講演4では、ＩＡＡの生合成経路をシロイヌナズナを用いて解明した経過について説明した。ＩＡＡはトリプト ファンからインドール-3-ピルビン酸を経由して生合成されることが明らかになった。この研究では、種々の遺伝子欠損シロイヌナズナの作出と質量分析技術が駆使されている。また、 植物のオーキシンとしてフェニル酢酸（ＰＡＡ）を同定した。ＩＡＡは極性輸送されるが、ＰＡＡは動かないオーキシンである。

ポスター発表Ｐ−１では、新規ＨＰＰＤ阻害型除草剤の探索の結果、スルホキシイミノ基を有するベンゾイルピラーゾール誘導体（Ｐ−１）を 見出した。これらの化合物は高い除草活性と優れたイネ選択性を示した。同じくポスター発表Ｐ−２では、新規殺菌剤４−（３−ブチニル）アミノピリミジン誘導体（Ｐ−2)の合成と 殺菌活性について報告した。この化合物は、トマト疫病、キュウリべと病・うどんこ病に優れた抗菌活性を示すという（2012年12月7日）。