トピックス(176)

第12回国際農薬化学会議から (その3、新製品)


今までにプログラムの概要、基調講演や主な特別講演、一般講演について紹介した。今回は新規化合物について紹介する。 この会議で化学構造を開示した新規化合物関連の発表は、講演・ポスターを通じて殺菌剤(抗ウイルス剤を含む)15件、殺虫剤22件、除草剤16件であった。この中には、 最近別の学会などで既に発表されたものも含まれている。尚、構造式に関しては容量の関係で掲載を省略した。

殺菌剤の分野では、三井化学アグロ(日本)のグループがD-tagatoseの効果について発表した。 この化合物は希少糖に属し、キュウリうどんこ病などに予防・治療効果を示す。天然に存在する希少糖が植物病源菌に対して殺菌効果を有することは興味深い。又、最近注目 されているGreen Pesticideの概念に含まれる化合物でもある。クミアイ化学(日本)のグループは、ストロビルリン系殺菌剤ピリベンカルブに関して発表した。この殺菌剤は、 キュウリ灰色かび病、斑点病などに有効で、電子伝達系の複合体IIIを阻害する。

シンジェンタのグループは、ピリドピラジン系の化合物について発表した。コムギのleaf blotch, brown rust, イネのいもち病 などに有効という。同じく同社では、コムギのbrown spot, leaf spotに有効なピラゾールカルボン酸アミド誘導体について発表した。バイエルクロップサイエンスの グループは、ピラゾールカルボン酸アミド系の種子処理剤bixafenを紹介した。この殺菌剤は、ミトコンドリア電子伝達系の複合体II を阻害する。又、デユポンのグループは、バレイショ疫病、ブドウべと病などに有効なチアゾールカルボン酸アミド系について発表した。

殺虫剤の分野では、ダウアグロサイエンスのグループがスルホキシイミン系の新規殺虫剤について発表した。この化合物は主としてアブラムシ、 コナジラミなどの吸汁害虫に有効で、昆虫のアセチルコリン系受容体に作用する。バイエルクロップサイエンスのグループは、天然物由来の三環性ヘテロリグナンの殺虫作用について 発表した。この化合物は燐し目、甲虫目害虫に有効という。

日本農薬のグループは、昆虫行動制御剤ピリフルキナゾンの合成と生物活性について発表した。この化合物は、主にアブラムシ、コナジラミなどの 半し目、アザミウマ目害虫に有効で、有用昆虫には影響が少ない。ピリフルキナゾンは、メトキシアクリル酸系殺菌剤の合成研究の過程で見出されたという。シンジェンタは、スピロ インドリン系殺虫剤SYN876及び関連化合物について発表した。これらの化合物は、Oxford Asymmetryデータベースから検索された化合物をリードとして合成された。コナガ、オオタバコガなどに著効を示す。作用機構は、小胞のアセチルコリン トランスポーターの阻害である。更に、シンジェンタのグループは、ネオニコチノイド系殺虫剤サイアメトキサムのオキサジアジナン環に酸素原子を導入した誘導体を合成し、殺虫活性を 検討したが、親化合物を凌駕する活性を持つ化合物は見いだせなかった。別の発表では、サイアメトキサムで処理された作物はストレス耐性遺伝子が活性化されるので、干ばつ など環境の悪化にも耐えられることが明らかにされた。

既に市販されているリアノジン受容体制御剤フルベンジアミド及びクロラントラニリプロールについても発表があった。フルベンジアミド(日本農薬)は 、インドでの実用化試験でキャベツのコナガに対してインドキサカルブやスピノサドに勝る殺虫効力を示した。一方、クロラントラニリプロール(デユポン)は、中国でイネのニカメイチュウに 対して高い効果を示した。この殺虫剤の急性接触毒性、食毒性は低いという。

除草剤の分野でも、幾つかの新規有効成分の発表があった。ケイアイ研究所とクミアイ化学のグループは、新規除草剤ピリミスルファン及び ピロキサスルホンの除草活性について報告した。ピリミスルファンの高い除草活性に関しては既に発表済であるが、65g/haという低い薬量で広い範囲の水田雑草に有効で、 イネに対する選択性が高く、魚毒性も低い。ピロキサスルホンは、ピラゾリルメチルスルホン化合物で、コムギ、トウモロコシ、ダイズに対して優れた発芽前除草活性を示す。オース トラリアでは、水田雑草のrigid ryegrassに対してトリフルラリン、S−メトラクロールと比べて有効であった。ピロキサスルホンの 作用機構は、植物の長鎖脂肪酸の生合成阻害といわれる。

シンジェンタは、コムギ、トウモロコシ、サトウキビなどの新規除草剤ビシクロピロンについて発表した。この化合物は、日本のSDSバイオテックが 開発した水田除草剤ベンゾビシクロンと共通の基本骨格を有している。S−メトラクロールとの合剤がコムギ、サトウキビに実用性を示しているという。更にシンジェンタは、クミアイ 化学の新規除草剤ピロキサスルホン(上記)のスルホニル部分をスルホキシミニルに置き換えたスルホキシミニルイソキサゾリン類を合成し、それらの除草活性について発表した。 スルホニル基をスルホキシミニルに置き換えると除草活性は保持されるが、作物選択性は低下するようである。バイエルクロップサイエンスは、芝、くるみ、ブドウなどの除草剤インダジ ファム及びイネ初中期除草剤テフリルトリオンについて発表した。テフルトリオンはHPPD阻害剤である(2010年9月30日)。

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