トピックス（111）

今回の国際会議では、新規合成農薬、防疫用殺虫剤に関する発表も多かった。その中で、上市後間もない製品、及び 未だ開発段階にあるが、構造的に興味があるものをリストアップしたところ、殺菌剤７、殺虫剤１３、除草剤７個となり、殺虫剤が多か った。この中から主なものを選んで紹介する。

先ず殺菌剤の分野では、クミアイ化学/ケイ-アイ化学研究所のグループは、オキシムエーテル系殺菌剤ピリベンカル ブの作用機構について発表した。この殺菌剤は、電子伝達系の複合体�Vを阻害し、キュウリ灰色かび病など広範囲の作物病害に有効である。 ＢＡＳＦのグループは、ストロビルリン系の殺菌剤オリサストロビンの生物効果について発表した。この殺菌剤はイネいもち病、もんがれ 病に有効で、苗床処理、本田処理の両方が可能という。ストロビルリン系の殺菌剤は、ほとんどがオルソ-ジ置換ベンゼン誘導体であるが、 住友化学のグループは、メタ-ジ置換ベンゼン誘導体の構造と活性との関係を調べ、この系統の中にも有効な化合物が存在することを見出 した。

今回の会議では、ブドウのべと病、トマトやバレイショのエキ病など卵菌類に由来する病害に有効な殺菌剤がいくつか 発表された。クミアイ化学・ケイ-アイ化学研究所のベンチアバリカルブ　イソプロピル、日産化学のアミスルブロム、エルジー ライフサ イエンス（韓国）のエタボキサム、シンジェンタのマンジプロパミドなどである。

殺虫剤分野では注目される化合物２種が発表された。一つは、日本農薬が開発したフタル酸ジアミド系の化合物フル ベンジアミドで、その合成法、殺虫活性、作用機構、安全性などが紹介された。この殺虫剤は、昆虫のリアノジン受容体を活性化して、 カルシウムを放出させる。その結果、昆虫は筋肉の収縮を起して死に至る。対象とする害虫は、主としてりんし目であるが、ハモグリバ エ、イネミズゾウムシなどにも有効という。哺乳類のリアノジン受容体には作用しないので安全性が高く、ラットに対する急性ＬＤ50値は、 2000mg/kg 以上である。2007年に上市予定という。開発はバイエル クロップサイエンスと協同で行われている。

もう一つの化合物はデユポンが発見したアンスラニルアミド系化合物リナキシピルで、フルベンジアミドと同じく、 りんし目害虫に特に有効で、その他にコロラドポテトビートル、ハモグリバエ、イネミズゾウムシ、シロアリにも有効という。作用機構 は、フルベンジアミドと同じで、昆虫のリアノジン受容体を活性化する。

この２種の殺虫剤は、殺虫剤抵抗性委員会（ＩＲＡＣ）の作用機構分類表ではグループ２８に属し、既存の殺虫剤 とは異なる全く新しい作用性を示す（トピックス090参照）。リナキシピルは、デユポンがフルベンジアミドの特許情報を基にしてドラッ グデザインしたもので、その経過は昨年東京で開かれた農薬ドラッグデザイン研究会でデユポン研究者から発表された。デユポンは、 この殺虫剤を次世代の基幹殺虫剤に位置づけており、会議冒頭の基調講演でもコリンズ社長（農薬部門）がそれに言及していた。

三共アグロのグループは、ミルベマイシンの１３位誘導体レピメクチンの生物活性について発表した。三共グループ は、同社の殺ダニ剤ミルベメクチン（商品名コロマイト）の１３位にオキシムを含むエステルを導入することで、りんし目、半翅目など 広い範囲の害虫に効力を示すことを見出し、構造と活性との関係を追及した結果、この化合物に到達した。

日産化学のグループは、新しい殺ダニ剤シエノピラフェンの作用機構について発表した。この化合物は、アクリロニト リル誘導体で、ミトコンドリア呼吸系複合体IIを阻害する。又、ダウ アグロサイエンスのグループは、同社の殺虫剤スピノシンの次世代 品としてＸＤＥ−１７５を発表した。これは、スピノシンの5,6-ジヒドロ-3'-O-エチル誘導体で、2007年の上市を目標にしている。

バイエル クロップサイエンスのグループは、新規殺虫剤スピロテトラマートについて発表した。これは同社の殺ダニ 剤スピロジクロフェンの類縁体で、アブラムシ、コナジラミなど吸汁害虫に有効である。このほかに、大塚化学のグループが新規殺ダニ剤 シフルメトフェンの構造と効力について発表した。この殺ダニ剤は、野菜、果樹、花、茶等のダニに有効である。さらに、アグロカネショ ウのグループは安全性試験機関と協同で、有機りん系殺センチュウ剤イミシアホスの動物及び植物代謝について発表した。

除草剤の分野では、クミアイ化学のグループがイソキサゾールスルホン化合物ＫＩＨ−４８５の作用性について報告 した。この除草剤は、トウモロコシ、ダイズ選択性で、発芽前土壌処理でイネ科雑草に高い効果を示す。シンジェンタのグループは、 ２環性の化合物ピノキサデンの合成法と作用性について発表した。これは、オオムギ、コムギの茎葉処理用除草剤である。

ダウ アグロサイエンスが発表したスルホンアミド系除草剤ペノクススラムは水田のヒエ、広葉雑草に有効で、水稲 選択性が高い。ヒエ５葉期まで施用可能という。日本を初め、世界２０ヶ国で試験中といわれる。

中国では、水稲用のスルホニルウレア系除草剤モノスルフロンメチルが商品化段階にあるらしい。これは、中国 Element-Organic Chemistry（基幹有機化学院と訳すべきか）のグループにより開発されたもので、オーストラリアのグループとの協同 開発という。構造がデユポンのベンスルフロンメチルと近似しているが、新規化合物という。

シンジェンタのグループは、放線菌Streptomyces genotypes の醗酵生産物であるタクストミン Ｃの合成法と活性 との関係について発表した。この化合物は、ピラジンジオン骨格を持っており、新しい除草剤のリード化合物として興味がある（2006年 9月10日）。