ミニ解説（087)

農薬科学の進歩 （除草剤）−ピリミノバックメチルの開発（１）−

ピリミノバックメチルは、クミアイ化学、ケイ・アイ研究所、イハラケミカルの３社によって開発された水稲用 除草である。1996年に国内登録され、現在、粒剤、フロアブル剤、ジャンボ剤、豆つぶ剤など約６０種以上の水田除草剤に配合されて いる。

米国のデユポン社が開発したスルホニルウレア（ＳＵ）系除草剤は、スルホニルウレア橋のＳＯ_２側に ４，６−ジメトキシピリミジニル基、ＮＨ側に２−カルボキシルフェニル基が結合した基本構造を有している。クミアイ化学などの研究 グループは、ＳＵ系除草剤の化学構造と除草活性との関係を追及し、橋の部分をエーテル結合に置き換えても除草活性が保たれているこ とを見出した。しかし、それだけではイネに対して薬害が出るので、ベンゼン環の６位に種々の置換基を導入すると、選択性が増してく ることが分かった。そして、ベンゼン環の６位にオキシイミノ基を導入することにより、優れたイネ・ヒエ間選択性が現れることを見出 し、ピリミノバックメチルに到達した。

このように、既存化合物の化学構造をベースにして、構造を変換しながら活性の優れた新規化合物を見出そうと するのは新薬開発の有力な手段であり、ピリミノバックメチルはその成功例である（この項続く）。