ミニ解説(083)

農薬科学の進歩 (除草剤)−イマゾスルフロンの開発−

イマゾスルフロンは、武田が開発した水稲用除草剤である。武田の農薬部門が住友化学に売却されたのに伴い、 現在は住化武田農薬に移管されている。創薬に従事する合成研究者は、他社が何か優れた農薬を開発した場合、自分が現在手がけて いるか、あるいは得意とする合成分野にそれを当てはめて見ることによって新しい化合物をデザインすることがよく行われる。イマ ゾスルフロンもそのような例に該当する。

武田は、古くから農薬の探索研究にヘテロ環の化学を導入し、殺菌剤や除草剤を開発していた。このような 成果を背景として、1980年代から新規水稲用除草剤の開発に着手した。当時、水稲用除草剤として、デユポンが開発したスルホニルウ レア(SU)系除草剤が脚光を浴びていたので、ヘテロ環にスルホニルウレア基を導入した。その結果、イマゾスルフロンを発見し、 1986年から公的委託試験を開始し、1993年、研究開始から10年の歳月を経て商品化に成功した。

イマゾスルフロンの化学名は、1-(2-クロロイミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イルスルホニル)-3-(4,6-ジメトキシピリ ミジン-2-イル)ウレアで、窒素原子を含むヘテロ環が2個縮合してできた分子に、4,6-ジメトキシピリミジン-2-イルウレア(SU系除草 剤に共通の部分構造)がスルホンを介して結合している。

イマゾスルフロンの作用機構は、分岐アミノ酸の生合成に関与するALSという酵素を阻害して雑草を枯死させる。 この除草剤はイネ体内のALSも阻害するが、イネ体内では雑草におけるよりも早く代謝されるので、イネに対しては安全性が高い。 イマゾスルフロンは、ノビエを除く水田の一年生雑草や多年生雑草の生育前から生育初期まで高い効果を示し、しかも処理適期の期間 が長いことである。その上、土壌のタイプによる効果の変動が少なく、農家にとって使いやすい除草剤である。この除草剤は、哺乳動 物や魚介類に対する毒性が低く、有用昆虫にも影響が少ない。

イマゾスルフロンはこのような優れた特長を持つため、上市以来12年経過する現在でも各種水田除草剤に配合さ れている。平成14年度の国内出荷高は、混合剤も含めて約50億円に達した。

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