ミニ解説（068）

農薬科学の進歩 （殺菌剤）−フルスルファミドの開発（１）−

フルスルファミド（商品名：ネビジン）は、三井化学（株）が開発した土壌殺菌剤である。 本剤は、土壌病害の中で、特に防除が難しいアブラナ科野菜のネコブ病に対する特効薬として1992年に国内登録 された。2002年度の国内出荷高は、混合剤も含めると２０億円を超えている。

三井化学（当時、三井東圧化学）は、ネコブ病に有効な新しい土壌殺菌剤の開発を目指し、 1970年代に研究を開始した。当時、土壌殺菌剤としては、ＰＣＮＢが使用されていたが、使用量が多く環境汚染 の問題があり、しかも効果が土壌のタイプによって変動し、安定していなかった。

新薬の開発において重要なのは優れた評価系の開発である。三井化学のグループは、ネコブ 病の休眠胞子を土壌に混ぜて汚染源とし、コマツナの幼苗を検定植物とするスクリーニング法を開発した。そして、 この評価系を用いて、多数の化合物をランダムに検定した結果、スルホンアミド系化合物が有効であることを見出 した。1980年代初めに有望なリード化合物を発見し、その後圃場試験、安全性試験を積み重ねて最終的にフルスル ファミドに到達した。

フルスルファミドの化学名は、2',4-ジクロロ-α,α,α-トリフルオロ-4'-ニトロ-m-トルエン スルフォンアニリドである。構造的には、２個のベンゼン環がスルホンアミド結合を介して繋がっており、ベンゼ ン環上に塩素原子２個、ニトロ基、トリフルオロメチル基各１個が置換されている。（この項続く）