ミニ解説（061）

農薬科学の進歩 （殺菌剤）−イソプロチオランの開発 (1)−

イソプロチオランは、日本農薬（株）が開発した有機イオウ系のイネいもち病防除剤 である。1974年に農薬登録されて以来３０年になるが、平成１４年の国内出荷高は混合剤を含めて約１３ 億円、原体輸出量は1137トンを記録しており、依然として高い水準を保っている。

1960年代、日本農薬の研究グループは、有機塩素系、有機りん系に替わる新規いもち 剤の開発を目指して研究を開始した。性能として、浸透移行性に優れ、効力が高く、安全性が高い系統とし て有機イオウ系化合物に着目した。特に、二硫化炭素の反応性に着目し、多くの誘導体を合成していもち剤 としての効力を評価した。試験法としては、当時としては新しいスクリーニング法、即ち薬剤を散布したイ ネの葉の上位にある葉（薬剤散布されていない）における発病阻止効果を見ることによって、浸透移行性を 効率よく評価する方法を開発した。

その結果、リード化合物としてアクリル酸誘導体を発見した。この化合物は、ポット 試験では優れた効力を示したが、圃場での実用性は認められなかった。しかし、リードの最適化を進めて いく過程で、新しい合成法の開発に成功して多数の関連化合物を合成し、最終的にイソプロチオランに到達 した。

イソプロチオランの化学名は、ジイソプロピル　1,3-ジチオラン-2-イリデンマロネート で、分子内に２個のイオウ原子を持つ５員環（ジチオラン環）の化合物である。（この項続く）