ミニ解説（050）

農薬科学の進歩 −ベンフラカルブの開発（２）

大塚化学のグループは、カリフォルニアグループの研究を発展させてカルボフランの 窒素に硫黄を介してベータアミノ酸基を導入することにより、ベンフラカルブに到達した。ベンフラカルブ の化学名は、エチル N-[2,3-ジヒドロ-2,2-ジメチルベンゾフラン‐7‐イルオキシカルボニル（メチル）ア ミノチオ]-N-イソプロピル-β-アラニネートである。広い殺虫スペクトルを有し、アザミウマ目、半翅目、 甲虫目、りんし目及び双し目害虫に有効であり、特にイネミズゾウムシ、ミナミキロアザミウマ、ピレスロ イド抵抗性コナガに卓効を示す。一方、マウスに対する急性経口毒性は、母体のカルボフランの約20分の1に 低下している。尚、カルボフラン自体は、毒性が高いために現在では使用されていない。

ベンフラカルブの局所施用における殺虫活性は低い。しかし、圃場では効力が高い。 これは、植物体内浸透移行性に優れているからである。この殺虫剤は、植物体内や土壌中で代謝されて、先 ずカルボフランとなり、それから種々の代謝経路を経て分解する。この優れた浸透移行性を利用して、殺菌 剤との混合による箱育苗剤や肥料との混合剤も開発されている。

ベンフラカルブの海外展開も積極的に行われている。1983年、日本に先立って英仏など で上市された。現在までに、ＥＵ、東南アジア、南米、アフリカなど５０カ国以上で使用されている。各国 では、それぞれの国情に適した製剤が普及している。その後、大塚化学は、メソミルの低毒性誘導体アラニ カルブを開発し、市場導入している。

新農薬のソースは次第に限定されてきており、全く新規の系統化合物を創製するのは 極めて困難となってきた。既存の農薬の作用性を調べ、その短所を補うことによりさらに優れた改良新薬を 開発することは、企業にとっても新薬創製に劣らない価値がある。ベンフラカルブはその好例といえよう。