ミニ解説（035）

農薬科学の進歩 −フェニトロチオンの開発−

既に述べたように、第２次大戦後の日本は食料増産のために稲作に力を入れたが、 イネの大害虫ニカメイチュウによる被害が深刻であった。そこで、強力な殺虫剤のパラチオンが海外 から導入された。パラチオンは典型的な有機りん酸エステルで、メチルパラチオンとエチルパラチオン の２種があった。何れも、分子中にチオリン酸エステル結合 -(P=S)-O-を有している。何れも殺虫効力 は強いが、ヒトに対する毒性も強く、１９６０年代には、年間数十人がこれら殺虫剤が原因で中毒死し た。

そこで、住友化学のグループによってパラチオンの効力は保ったままで、ヒトに 対する毒性を下げる研究が開始された。やがて、パラチオンの殺虫効力を保持したままで毒性が５０〜 １２０倍も低下した化合物を見出すことができた。パラチオンの構造の基本的な部分であるチオリン酸 エステル部分はそのままにして、それに連結する部分を少し変えたのである。このようにして生まれた のがフェニトロチオン（商品名スミチオン）である。幸いにも、この化合物は欧米メーカーの特許網に も引っかからないことが分かり、日本を始め海外諸国で特許を確立させることができた。本剤は、その 後急速に普及し１９８９年には原体生産量が１万トンを超えた。現在でも農業用以外でも、ガーデン用 の殺虫剤として広く使われている。

有機リン系殺虫剤は、動物体内で活性化されて神経伝達に重要な役割を演じてい るコリンエステラーゼを阻害する。フェニトロチオンの場合、害虫の体内ではパラチオンとほぼ同じ 速さで活性化されて殺虫効力を発揮するが、ヒトの体内では活性化される速度よりも分解無毒化される 速度の方がはるかに早いので毒性が低い。